Verbesserung der Anti-Aging-Aktivität von Coenzym Q10 durch Protransfersomen-beladenes Emulgel

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Vorzeitige Hautalterung tritt auf, weil die Haut als äußerstes Organ den Oxidantien der Umwelt immer direkt ausgesetzt ist und häufig ein bestimmender Faktor im gesellschaftlichen Leben ist. Darüber hinaus nimmt mit zunehmendem Alter die Aktivität der Mitochondrien im Körper als Energieproduzent in sich regenerierenden Zellen und Geweben ab. Sowohl diese inneren als auch äußeren Faktoren verursachen eine Beeinträchtigung der Gewebefunktion und strukturelle Veränderungen, die in einer Hautalterung gipfeln, die durch eine Ausdünnung der Epidermis gekennzeichnet ist und Hautdermis und führt letztendlich zu Falten, feinen Gesichtslinien und Elastizitätsverlust4. Die Elastizität der Haut hängt weitgehend von jungen Kollagenfasern und Fibroblasten ab, kollagenproduzierenden Zellen in der Dermisschicht, deren Anzahl während des Alterungsprozesses abnimmt5.

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Anti-Aging-Kosmetika werden häufig zur Förderung der Hautregeneration eingesetzt, insbesondere in den oberen Hautschichten, die die Haut vor Austrocknung und Eindringen verschiedener Mikroorganismen, Allergene und Reizstoffe schützen, 1Master-Programm für Pharmazeutische Wissenschaften, Institut für Pharmazeutische Wissenschaften, Fakultät für Pharmacy, Universitas Airlangga, Nanizar Zaman Joenoes Building, Campus C Mulyorejo, Surabaya 60115, Indonesien. Fakultät für Pharmazie, Krankenhausverwaltung, öffentliche Gesundheit und Radiologie, Studienprogramm für Pharmazie, Institut Ilmu Kesehatan STRADA, JI. Manila 37, Kediri 64133, Indonesien.Cistanche-Cholesterin3Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Universitas Airlangga, Nanizar Zaman Joenoes Building, Campus C Mulyorejo, Surabaya 60115, Indonesien. 'Abteilung für Anatomie und Histologie, Medizinische Fakultät, Universitas Airlangga, J. Mayjen. Professor Doktor. Moestopo No.47, Campus A Mulyorejo, Surabaya 60132, Indonesien.5Department of Veterinary Pathology, Faculty of Veterinary Medicine, Universitas Airlangga, JI.Mayjen.Prof.Dr. Moestopo No.47, CampusC Mulyorejo, Surabaya 60115, Indonesien.-E-Mail: andang-m@ff.unair.ac.id

reaktive Sauerstoffspezies (ROS) und Strahlung, wodurch eine gesunde Haut erhalten bleibt*. Coenzym Q10 (CoO10) ist eine der natürlichen Verbindungen, die häufig als Antioxidans verwendet werden, das eine Schlüsselrolle bei der Stabilisierung von Plasma und anderen intrazellulären Membranen spielt, die vor Membran-Phospholipid-Peroxidation schützen. CoO10 wirkt, indem es die Hautqualität gegen freie Radikale aufrechterhält, von denen bekannt ist, dass sie den Mitogen-aktivierten Proteinkinase(MAPK)-Weg aktivieren, der Matrix-Metalloproteinasen (MMPs) wie Kollagenase produziert und so die Kollagenfasern schädigt-10. Die CoQ10-Spiegel in den Organen, einschließlich der Haut, nehmen ebenfalls ab, was dazu führt, dass CoQ10 zugeführt werden muss, um im Körper normale Werte zwischen 0,50 und 1,65 ug/ml zu erreichen Reduzierung von Falten in der Haut, die UV-Strahlen ausgesetzt war3.

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CoQ10 weist eine geringe Wasserlöslichkeit (0,193 ug/ml) mit einem großen Molekulargewicht von 863,36 g/mol und eine hohe Lipophilie mit einem log P-Wert von 21 auf Haut und erklärt ihre Neigung, sich im Stratum corneum abzulagern,12. Darüber hinaus zersetzt sich Coenzym Q10, wenn es Licht ausgesetzt wird. Das Laden von CoQ10 in das Protransfersom, ein vesikulärer Träger, würde wahrscheinlich eine effektive Strategie darstellen, um seine biologische Aktivität in der Haut zusätzlich zur Erhöhung seiner Stabilität zu verbessern. Protransfersom, einer der bewährten säkularen Nanocarrier, der eine hervorragende Hautpenetration und hohe Stabilität bietet, wird häufig bei der transdermalen Verabreichung verwendet4. Es besitzt eine abgeflachte Flüssigkristallstruktur, die durch die Absorption von Wasser aus der Haut während der In-situ-Hydratation in ein ultraflexibles Vesikel umgewandelt wird, das als Transfersome bekannt ist5-17. Transfer some ist bekanntermaßen ein extrem verformbares Vesikel, das hochflexibel und verformbar ist, wodurch es in der Lage ist, drei Hautdurchdringungswege zu passieren“8. Transfer einige können das Stratum Corneum schnell durchdringen und über das interzelluläre Lipid des Stratum Corneum in die tieferen Hautschichten gelangen. Es kann mit der Zellmembran verschmelzen, wodurch es in den transzellulären Weg eintreten kann, und kann intakt durch den Haarfollikelweg eindringen, um in die tieferen Schichten der Haut einzudringen19-21. Das Protransfersom besteht aus amphipathischen Lipidkomponenten wie Phosphatidylcholin, die signifikant Doppelschichtmembranvesikel bilden, und einem Tensid als Kantenaktivator, der die Vesikelflexibilität oder -zerstörbarkeit erhöht². Im Allgemeinen enthält das Protransfersom eine größere Anzahl von Phospholipiden als die in Transfersomen vorhandenen . Während des Herstellungsprozesses wird das Protransfersom keinem Extrusionsprozess unterzogen, um unilamellare Vesikel zu produzieren, wie dies im Querbild beobachtet wird. Dies liegt daran, dass das Protranstersom ein bewährtes säkulares Trägersystem ist, das in Transfersome umgewandelt wird, nachdem es in situ mit Wasser in Kontakt kommt .Cistanche Deserticola NebenwirkungenDaher kann unter einem Lichtmikroskop gesehen werden, dass das Protransfersom eine Palisadenkristall-Flüssigkeitsform besitzt, wohingegen Transfersomen in flüssigen Medien vesikulär sind 24

Die Verwendung von ultraverformbaren Vesikeln hat die Hautpenetration von Arzneimitteln und die Wirksamkeit von Anti-Aging-Eigenschaften bestimmter Antioxidansmoleküle wie Tocopherol, die, wenn sie in einem Transfersom hergestellt werden, gute Eigenschaften mit einer Partikelgröße besitzen, erfolgreich verbessert<100 nm="" and="" entrapment="" efficiency="" of="" up="" to="" 90%.="" moreover,="" it="" is="" well="" distributed="" within="" the="" skin="" layer="" and="" in="" vitro="" tests="" have="" proved="" it="" biocompatible="" with="" keratinocytes="" and="" fibroblasts,="" indicating="" its="" protective="" effect="" against="" oxidative="" damage="" and="" the="" potential="" for="" wound="" healing5.="" previous="" reports="" have="" evaluated="" the="" use="" of="" nanocarriers="" for="" coo10="" delivery="" such="" as="" a="" self-emulsifying="" drug="" delivery="" system="" (sedds)26,="" ethosomes27,="" transethosomes28,="" and="" microemulsion2.="" the="" use="" of="" transethosomes="" successfully="" encapsulated="" coq10="" up="" to="" 97%="" in="" vesicles="" and="" produced="">95 Prozent Arzneimittelablagerung in verschiedenen Hautschichten, was zu einer hohen Wirksamkeit bei androgener Alopezie führt28. Die geringe Wasserlöslichkeit von Coenzym Q10 schränkt häufig die Wirksamkeit der Arzneimittelverkapselung in Nanoträgern ein, daher kann die Verwendung großer Mengen an Lipidphase oder Ethanol die Beladung verbessern. In dieser Studie wird ein CoQ10 enthaltendes Protransfersom für ein Anti-Aging-Emulgel hergestellt. Der hohe Gehalt an Phospholipiden im Protransfersom soll die Wirkstoffbeladung verbessern. Die Verwendung von Protransfersom bei der Anti-Aging-Aktivität und dem Reizgrad von Protransf-CoQ10-Emulgel wurde in vivo unter Verwendung von UV-induzierten gealterten Mausmodellen bewertet. Diese Studie könnte einen Versuch darstellen, die Anti-Aging-Aktivität von CoQ10 mit dem Ergebnis zu verbessern, dass es wirksam, sicher und nicht reizend ist.

Ergebnisse

Diese Studie zielt darauf ab, die potenzielle Verwendung von Protransfersomen für die topische Verabreichung von CoQ10 als Anti-Aging-Mittel zu bewerten. Diese Studie bietet einen wissenschaftlichen Ansatz zur erfolgreichen Bereitstellung von lipophilen Substanzen mit geringer Wasserlöslichkeit und geringer Durchlässigkeit sowie nanovesikulären Trägern, die speziell für Anti-Aging-Kosmetika entwickelt wurden. Das CoQ10 wurde in protransfersomales Emulgel geladen, das aus ölsäurehaltigem löslichem CoQ10, Phospholipiden als Doppelschicht-bildenden Lipiden und Tween 80 bestand, das als Randaktivator der Doppelschichtmembran wirkt, nachdem das Protransfersom vor Ort mit Hautwasser hydratisiert worden war geladen in eine Emulgelbasis. Wie in dieser Studie gezeigt wurde, gab es Verbesserungen in der Stabilität und potenziellen Wirksamkeit zur Hemmung vorzeitiger Hautalterung in durch UV-Strahlung hautalterungsinduzierten Mausmodellen. Physikalische Eigenschaften und Stabilität von Protransfersomen-beladenem CoQ10-Emulgel. Nach dem Auflösen des CoQ10 in Ölsäure und Einkapseln in Protransfersomen aus Phospholipiden und Tween 80 bildet das mit Protransfersomen beladene CoQ10 (Protransf-CoQ10) eine leuchtend orangefarbene, viskose, ölige Flüssigkeit mit einem charakteristischen Phospholipidgeruch und einer viskosen Konsistenz. Nach Hydratation mit Kochsalzlösung bildeten sich schnell lamellare vesikuläre Strukturen, die schließlich in Transfer-Vesikel umgewandelt wurden, wie in 1 gezeigt.

Die Dispersion von Protransf-CoQ10 in die Emulgelbasis (Abb. 2A, B) in einem Gewichtsverhältnis von 2:1 erzeugte Protransf-CoQ10-Emulgel, dessen Farbe sich zu bräunlich-orange ändert, mit einer Verringerung seines stechenden Geruchs, wie in Abb. 2C gezeigt. In Ölsäure gelöstes CoQ10 (CoQ10-Ole) lag in Form eines leuchtend orangefarbenen, geruchlosen Emulgels vor (Abb. 2D), dessen Charakter mit dem von CoO10-Emulgel identisch ist, außer dass es transparenter ist, da keine Ölsäure vorhanden ist in der Formel vorhanden (Abb. 2E).Cistanche-Dosierung redditDie dunklere Farbe des Protransf-CoO10-Emulgels ist wahrscheinlich auf die große Menge an La-Phosphatidylcholin zurückzuführen, das eine dunkelgelbe Farbe hat30 und leicht oxidiert, wenn es längere Zeit der Luft ausgesetzt wird31,32.

Die Partikelgröße und der Polydispersitätsindexwert wurden weiter bewertet, da sie die Fähigkeit der Vesikel bestimmen, in die tieferen Schichten der Haut einzudringen. Je kleiner die Partikelgröße der Vesikel ist, desto leichter können die Vesikel penetrieren. Außerdem ist die Partikelgröße der Vesikel umso homogener, je kleiner der Wert des Polydispersitätsindex ist, wodurch sichergestellt wird, dass eine größere Anzahl von Vesikeln in die Haut eindringen. Aus den Ergebnissen geht hervor, dass der Einschlusseffizienzwert des CoQ10 in Protransf-CoQ10 mit 45 64 plus 752 Prozent bei einer Partikelgröße von 201,5 plus 6 vergleichsweise hoch ist. ] nm (durch manuelles Schüttelverfahren), Polydispersitätsindexwert von 0,229 ± 0,047 und (– das Potential von -11 0,26 ± 5,14 mV, wie in Tabelle 1 dargestellt. Das manuelle Schüttelverfahren von 5 min Dauer war reflektierend der realen Situation, in der sich Protransfersomen in Transfersomen verwandeln. Das Protransf-CoQ10-Emulgel hatte die kleinste Partikelgröße im Vergleich zu CoQ10-Ole-Emulgel und CoQ10-Emulgel, die 134,3 ± 4,8 nm betrugen<146.9±1.6><238.8±3.1 nm,="" respectively,="" with="" the="" intensity="">

von Partikeln dargestellt in Fig. 2F-H. Die Polydispersitätsindexwerte für Protransf-CoQ10 Emulgel, CoQ10- Ole Emulgel und CoQ10 Emulgel waren 0,291 ± 0,020<><>

Um jegliche Wechselwirkung zwischen CoQ10 und der protransfersomalen Matrix zu bewerten, wurde ferner eine Fourier-Transformations-Infrarot(FTIR)-Analyse beobachtet. Wie in Abb. 3 dargestellt, wurden keine neuen Absorptionsbanden von funktionellen Gruppen oder Spitzenverschiebungen für Protransf-CoQ10 beobachtet, das ähnliche infrarotspektroskopische Profile wie Protransfersome blank zeigt, während keine spezifischen Spitzen von CoQ10 erscheinen.Cistanche-Extrakt VorteileDieses Ergebnis weist darauf hin, dass CoQ10 das Protransfersom erfolgreich eingekapselt hat und keine chemische Wechselwirkung zwischen den Mischungen stattfand 33-35. Darüber hinaus führte die Einkapselung von CoQ10 in das Pro-Trans-Fearsome gemäß dem Ergebnis der Differentialthermoanalyse zu Veränderungen in der Kristallinitätsstruktur. CoQ10 und La-Phosphatidylcholin zeigten scharfe endotherme Peaks bei 53,3 bzw. 112,3 Grad; Protransfersomales CoQ10 zeigte jedoch einen schwachen endothermen Peak bei 143,9 Grad C, was darauf hinweist, dass weniger geordnete kristalline Strukturen beobachtet wurden, wie in 4 dargestellt.

Anschließend wurde ein physikalischer Stabilitätstest durchgeführt, um den physikalischen Widerstand des Systems bei Lagerung bei unterschiedlichen Temperaturen zu bestimmen, nämlich; Raumtemperatur und eine niedrigere Temperatur für 28 Tage. Während der Studie wurden die Parameter Partikelgröße, Polydispersitätsindex und pH beobachtet. Wie in Abb. 5 zu sehen ist, zeigten die Ergebnisse, dass es nach einer Lagerzeit von 28- Tagen keine signifikanten Unterschiede in der Partikelgröße oder im Polydispersitätsindex (P<0.05). on="" the="" other="" hand,="" a="" significant="" difference="" was="" observed="" in="" the="" ph="" during="" the="" same="" period.="" although="" the="" ph="" value="" remained="" within="" the="" ph="" range="" of="" the="" skin.="" no="" significant="" difference="" existed="" in="" the="" particle="" size="" or="" particle="" size="" distribution="" of="" the="" preparation="" after="" 28="" days="" of="" storage.="" in="" vivo="" anti-aging="" activity="" of="" pro-transfer="" some-loaded="" coq10="" emulgel.="">Cistanche Dschingis KhanUm die Fähigkeit von Pro-Transfer-Comes zu bewerten, CoQ10 topisch abzugeben und eine wirksame Anti-Aging-Aktivität zu erzeugen, wurde das Protransf-CoQ10-Emulgel 14 Tage lang topisch auf die Rückenhaut von UV-Strahlen-induzierten Probanden aufgetragen, die anschließend auf Haut beobachtet wurden Histopathologie. Die Probanden der Kontrollgruppe, die UV-Strahlen erhielten, hatten die niedrigste Kollagendichte von 52,30 ± 7,87 Prozent, was darauf hinweist, dass UV-Strahlen das Kollagen in der Dermis der Haut schädigen. Die Verabreichung von sowohl Protransf-CoQ10 Emulgel als auch CoQ10-Ole Emulgel verbesserte signifikant die Kollagendichte der Haut von UV-Strahlen-bestrahlten Personen, wie in Fig. 6 gezeigt. Es gab jedoch keinen signifikanten Unterschied zwischen diesen Gruppen. Die Verwendung von Protransfersomen lieferte erfolgreich Coenzym Q10, das Schutz vor Hautschäden bietet und Schäden repariert, die durch die Einwirkung von UV-Strahlen entstehen.

Das Testergebnis der Anti-Aging-Aktivität wurde weiter analysiert, indem die Anzahl an Fibroblastenzellen beobachtet wurde, die in der Lage waren, Kollagen zu produzieren. Je höher also die Zahl der Fibroblasten, desto mehr Kollagen wurde gebildet. In dieser Studie waren die bewerteten Fibroblasten jung und hellviolett im Aussehen. Die Ergebnisse zeigten, dass das CoQ10-Emulgel im Vergleich zur Kontrollgruppe mit Pro-CoQ10 eine signifikant unterschiedliche Anzahl an Fibroblasten aufwies

Emulgel produzierte die höchste Anzahl an Fibroblasten, nämlich 31,50 ± 9,48 Zellen pro Feldansicht, wie in Abb. 7 dargestellt. Dies zeigt, dass Transfersomes, die CoQ10 abgeben, die Anzahl an Fibroblasten erfolgreich erhöhen. In-vivo-Hautreizungstest. Die sichere Verwendung von mit Protransfersomen beladenen Emulaten in dieser Studie wurde auch durch die Durchführung eines In-vivo-Reizungstests bewertet. Epidermisverflüssigung, subepidermales Ödem, Kollagenfaserschwellung

ing, Infiltration von Entzündungszellen und Degeneration von Dan-Anhängseln wurden beobachtet, um die Reizung in der Haut der Modelle zu bestimmen. Wie in Abb. 8 dargestellt, gibt es Unterschiede in der Hauthistopathologie zwischen normaler und UV-induzierter Haut. Zur weiteren Bewertung des Schweregrades der Hautreizung wurde dann für jede Gruppe ein Scoring ermittelt.

Die Ergebnisse der histopathologischen Bewertung der Rückenhaut des Modells nach 24-stündiger Anwendung zeigten, dass CoQ10 Emulgel einen Irritationswert von 0.52 hatte, während CoQ10- Ole Emulgel einen von hatte 1,36 und Protransf-CoQ10 Emulgel eins von 0,92, wie in Fig. 9 dargestellt. Dieses Ergebnis zeigt, dass das Protransf-CoQ10-Emulgel die Haut nicht reizt, während das CoQ10-Ole-Emulgel aufgrund der Natur der Ölsäure eine leichte Reizung hervorruft. Gemäß den statistischen Testergebnissen von Kruskal Wallis gab es keinen signifikanten Unterschied zwischen diesen Emulgelpräparaten.

Diskussion

In dieser Studie haben die Protransfersomes- und Protransfersomal-Emulgel-Präparate zur Abgabe von CoQ10 als kosmetischer Wirkstoff das Potenzial, vorzeitige Hautalterung zu hemmen. Der Hauptzweck der Transfersome-Formulierung besteht darin, CoO10 signifikant einzukapseln, um die physikalisch-chemischen Eigenschaften von CoQ10 zu modifizieren, wodurch es wasserdispergierbarer wird und in die Haut eindringen kann, da hochlipophiles CoQ10 eine geringe Wasserlöslichkeit und eine schlechte Hautpenetration aufweist. Der hohe Gehalt an Ölsäure, die ungefähr 37 Prozent des Endgewichts von protransfersomalem Emulgel ausmacht, würde es jedoch für die tägliche Verwendung als Hautkosmetik unannehmbar machen. Daher wurde es hinzugefügt, um es zu emulieren, um seine Eignung für die Verwendung zu erhöhen. Was die funktionellen Aspekte von Vesikeln anbelangt, ist die Transferbildung teilweise auf die Hydratation des Protransfersoms zurückzuführen

durch den Wassergehalt in der Emulgelbasis entstehen ultraverformbare Vesikel, die es ihnen ermöglichen, leicht in die Haut einzudringen. Darüber hinaus zeigten frühere Berichte, dass das Vorhandensein eines Geliermittels als sterische Hinderung wirkt, die an der Vesikeloberfläche adsorbiert wird und eine Fusion oder Aggregation verhindert, wodurch die physikalische Stabilität während der Lagerung erhöht wird3637. Die Zugabe von Lipidvesikeln zu Gel ist vorteilhaft, um die Vesikelstabilität zu erhöhen, die Wirkstofffreisetzung zu verlängern, die Hautpermeabilität zu verbessern und die Wirkstoffablagerung in der Haut zu verbessern38.

Protransfersomen wurden als nanometergroße Trägerform der Übertragung einiger Prosikel entwickelt und haben im Vergleich zu Transfersomen einen höheren Phospholipidgehalt. Dadurch kann das Protransfersomen-System aufgrund einer höheren Anzahl von gebildeten Vesikeln, die anschließend für die Einkapselung von Arzneimitteln zur Verfügung stehen, eine größere Einschlusseffizienz aufweisen und bietet so eine hohe Stabilität im Vergleich zum Transfersome-System.“ Protransfersomen sind in der Lage, Wirkstoffe durch die Hautporen zu transportieren in die tiefere Schicht. Das in dieser Studie analysierte programmbeängstigende System weist positive Eigenschaften auf, darunter eine Größe im Nanometerbereich und eine dicke Konsistenz, die sich aus seinem hohen Phospholipidgehalt ergibt. Wenn die Übertragung unter Verwendung eines Lichtmikroskops beobachtet wird, erscheint eine Palisaden-Lamellenstruktur in Form von Flüssigkristalle. Dies ist auf Unterschiede im Hydratationsgrad von Tensiden und Phospholipidmolekülen zurückzuführen, die durch Lösungsmittelbeschränkungen ausgelöst werden. Die Übertragung einiger Formen ist eine Mischung aus flachen Flüssigkristallen, die Palisaden und vesikulären Lamellen ähneln, die miteinander verbunden sind. Der Prozentsatz der Einschlusseffizienz (EE Prozent) des Protransfersomensystems ist a Parameter zur Vorhersage der Stabilität der Dispersion40, der die im Vesikel vorhandene Wirkstoffmenge beschreibt4l. In dieser Studie war der EE-Prozentwert vergleichsweise hoch, da er dem Phospholipidgehalt in der Rezeptur und der Neigung von CoO10, in der Formulierung zurückgehalten zu werden, entsprach Phospholipidmembran aufgrund ihrer lipophilen Eigenschaften.

Um die Akzeptanz zu verbessern, wurde der Pro-Transfer-Teil als Emulgelpräparat formuliert, das die Verwendung einer emulierten Gelgrundlage beinhaltet. In dieser Studie wurden drei Arten von Emulaten entwickelt und hinsichtlich ihrer Anti-Aging- und Reizbarkeitsaktivität bewertet, nämlich; Protransf-CoQ10-Emulgel, mit Emulgel beladenes CoQ10, das zuvor in Ölsäure gelöst wurde (CoQ10-Ole-Emulat) und CoQ10, dispergiert in einer Emulgelbase (CoO10-Emulgel).

Während des Homogenisierungsverfahrens zur Vorbereitung der erforderlichen Proben beinhaltet der Partikelgrößentest ein manuelles Schütteln, was als realistische Bedingungen angesehen wird. Die Partikelgröße des mit Emulgel beladenen Co-Q10 blieb im Nanometerbereich, was darauf hindeutet, dass das Hinzufügen von Emulgel-Base zur Partikelgröße von Protransf-CoO10 keine Wirkung hatte. Die Partikelgröße von Protransf-CoO10 Emulgel ist kleiner als die von Protransf-CoO10 selbst. Dies weist darauf hin, dass sich die Partikel in Transfervesikel verwandelt haben, da sie durch die Anwesenheit von Wasser in der Emulgelbasis teilweise hydratisiert wurden. Die verringerte Vesikelgröße von protransfersomalem CoQ10 nach Dispergierung in der Emulgelbasis ist wahrscheinlich auf die Scherspannung zurückzuführen, die während der Einarbeitung von Protransf-CoQ10 in hydratisiertes Emulgel auf Carbopolbasis auftritt. Dies führt dazu, dass die gebildeten kleinen Vesikel und die Emulgelmatrix an der Vesikeloberfläche adsorbiert werden, wodurch eine Vesikelfusion oder -aggregation verhindert wird36,7, während die spontane Hydratation der Übertragung einige größere Vesikel erzeugt als diejenigen, die aus der Dispersion in Emulgel resultieren, im Vergleich zu den Partikelgrößen von CoQ10-Ole Emulgel und Co-Q10 Emulgel, die Werte aller drei mit Emulgelen beladenen CoO10 können in Nanometern gemessen werden. Die Reihenfolge der Partikelgröße vom kleinsten zum größten ist Protransf-CoO10 Emulgel

Es wurde ein Test durchgeführt, um die physikalische Stabilität von Protransf-CoQ10-Emulgel bei Lagerung bei unterschiedlichen Temperaturen zu bestimmen, nämlich; Raumtemperatur und kältere Temperaturen für 28 Tage, und ob Unterschiede in Teilchengröße, Polydispersitätsindex und pH bestanden. Während des Studienzeitraums gab es keinen signifikanten Unterschied in Partikelgröße, Polydispersitätsindex und pH-Wert von Protransf-CoQ10-Emulgel.

The results of the anti-aging activity of CoQ10 loaded in emulgel and evaluated for skin collagen density confirmed CoQ10-Ole Emulgel as having the highest percentage of collagen density, followed by Protransf-CoQ10 Emulgel. However, no significant difference existed between these groups(P>0.05). Diese beiden Gruppen zeigten eine signifikante Verbesserung der Kollagendichte im Vergleich zur Kontrollgruppe, deren Probanden UV-exponiert waren und die den niedrigsten Dichtewert verzeichneten. Dies ist wahrscheinlich darauf zurückzuführen, dass lösliches CoO10 in Ölsäure, das in Emulgel geladen wurde, leichter aus Emulgel freigesetzt wurde als das von Protransf-CoQ10 Emulgel, was die Bildung von Vesikeln während der Hydratation zu einer semipermeablen Doppelschichtmembran als wasserdiffusionsbegrenzende Barrieren für die CoQ10-Freisetzung führt. Es ist bekannt, dass die niedrige Kollagendichte durch ein Ungleichgewicht zwischen der Kollagensynthese durch Fibroblasten und dem Kollagenabbau durch UV-Bestrahlung verursacht wird, während die Kollagensynthese proportional mit dem Aufenthaltsort der Fibroblasten zusammenhängt. Darüber hinaus findet die Kollagensynthese durch Fibroblasten aktiv am 4. Tag von 21 Tagen statt45 . Die schnellere Freisetzung von CoQ10 aus CoQ10 Ole Emulgel stimuliert die Proliferation von Fibroblasten, was die Expression der Kollagenmatrix erhöht, während die späte Freisetzung von CoQ10 aus Protransf-CoQ10 Emulgel zu verzögerten Auswirkungen auf die durch Fibroblasten stimulierte Kollagensynthese führt.

Andererseits hatte die mit Co-Q10 Emulgel behandelte Gruppe eine ähnliche Kollagendichte wie normale Mäuse, was darauf hindeutet, dass UV-Licht das Kollagen in der Dermis der Haut schädigt. Es ist bekannt, dass UV-Strahlung die Kollagen- und Elastinfasern der Haut schädigt47, während Coenzym Q10 den Kollagengehalt durch eine Verringerung des MMP-1-Proteinspiegels bei Mäusen erhöht, die UV-B8 ausgesetzt waren. CoQ10 fördert auch die Proliferation von Fibroblasten49. Es scheint jedoch, dass der Fibroblasten-Stimulationsprozess zur Produktion einer Kollagenmatrix zwischen normalen und CoQ10--behandelten Gruppen unterschiedlich ist. Diese Situation unterschied sich von der der mit CoQ10 behandelten Gruppe in den Emulaten. Aus diesen Ergebnissen kann geschlossen werden, dass CoQ10 vor den Alterungseffekten der UV-Strahlen schützt.

Der Anti-Aging-Aktivitätstest wurde ferner hinsichtlich der Anzahl von Fibroblasten in den Hautgeweben ausgewertet. Fibroblasten sind Zellen, die Kollagen produzieren können. In diesem Fall waren die bewerteten Fibroblasten jung und von hellvioletter Farbe. Je höher die Zahl der Fibroblasten, desto mehr Kollagen wurde gebildet. Die Ergebnisse zeigten, dass die CoQ10-Emulgele eine signifikant unterschiedliche Anzahl an Fibroblasten im Vergleich zur Kontrollgruppe aufwiesen, wobei das Protransf-CoQ10-Emulgel die höchste Zahl aufwies, die 31,50 ± 9,48 Prozent pro Feldansicht betrug. Dies weist darauf hin, dass CoO10 in der Lage ist, die Zahl der Fibroblasten zu erhöhen.

Die Sicherheit dieser Anti-Aging-Emulate wurde weiter durch einen Reizungstest bewertet. Die Ergebnisse zeigten, dass das Protransf-CoQ10-Emulgel keine Anzeichen einer Reizung in den beobachteten Hautgeweben hervorrief, während das CoQ10-Ole-Emulgel aufgrund der Natur der Ölsäure eine leichte Hautreizung hervorrief. Protransf-CoQ10 Emulgel hat Potenzial als Anti-Aging-Produkt. Es fehlen jedoch Informationen sowohl über das Wirkstofffreisetzungsprofil als auch über seine dermale Penetrationsfähigkeit, was die Theorie stützt, dass das Protransfersom und seine Einarbeitung in Emulgel ein nützliches Modell für die Entwicklung von Haut-Anti-Aging-Kosmetika sein könnten. Darüber hinaus müssen sowohl die Fähigkeit von Protransfersom und Protransfersomal-Emulgel, die Arzneimittelstabilität aufrechtzuerhalten, als auch die physikalisch-chemischen Eigenschaften der Formen der Hautdosierung für Arzneimittelspiegel während der Studienzeiträume gemäß den ICH-Richtlinien bewertet werden. Somit konnte die damit verbundene Produktentwicklung umfassend analysiert werden.

Schlussfolgerungen

Die Ergebnisse dieser Studie weisen darauf hin, dass Emulgel-beladene Protransfersomen als Transportträger von CoO10 verwendet werden. besitzen positive physikalische Eigenschaften und erhöhen dadurch die Anti-Aging-Aktivität mit einem niedrigen Hautirritationswert. Der Vorschlag, protransfersomales Emulgel in Kosmetika einzuarbeiten, erfordert weitere Studien, insbesondere zum Akzeptanztest beim Menschen und Stabilitätstests für längere Lagerzeiten. Aus den Ergebnissen dieser Studie geht hervor, dass das Protransfersom potenzielle Vorteile bietet, wenn es als Abgabesystem für aktive kosmetische Inhaltsstoffe im Rahmen der Hautalterungstherapie verwendet wird, obwohl die primäre Natur von CoQ10 seine Abgabe an die Haut stark einschränkt.

Dieser Artikel ist aus Scientific Reports|extrahiert (2022) 12:906|https://doi.org/10.1038/s41598-021-04708-4