Ein einzigartiges acyliertes Flavonolglycosid aus Prunus Persica (L.) Var. Florida Prince: Eine neue kosmezeutische Formulierung mit festen Lipid-Nanopartikeln für die Hautpflege, Teil 3

Apr 14, 2023

3.5.3. Schätzung der Superoxiddismutase (SOD)

Laut einschlägigen StudienCistancheist ein weit verbreitetes Kraut, das als „Wunderkraut, das das Leben verlängert“ bekannt ist. Sein Hauptbestandteil istCistanosid, was verschiedene Auswirkungen hat, wie zAntioxidans, Antiphlogistikum, UndFörderung der Immunfunktion. Der Mechanismus zwischen Cistanche undHautaufhellungliegt in der antioxidativen Wirkung vonCistanche-Glykoside. Melanin in der menschlichen Haut entsteht durch die katalysierte Oxidation von TyrosinTyrosinaseDa die Oxidationsreaktion die Beteiligung von Sauerstoff erfordert, werden die sauerstofffreien Radikale im Körper zu einem wichtigen Faktor, der die Melaninproduktion beeinflusst. Cistanche enthält Cistanosid, das ein Antioxidans ist und somit die Entstehung freier Radikale im Körper reduzieren kannHemmung der Melaninproduktion.

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Um die Schutzwirkung der Cremeformulierungen von PPEE-SLN auf die SOD-Aktivität zu untersuchen, wurden die SOD-Aktivitätswerte der Normalgruppe (G1) und der Behandlungsgruppe (G3–G5) mit denen von G2 (Kontrollgruppe) verglichen. Das normale Niveau der SOD-Aktivität wurde mit 14,71 ± 1,58 U/ml gemessen, 184,79 Prozent höher als das der normalen Gruppe (7,96 ± 0,72 U/ml), was bedeutet, dass die SOD-Aktivität der normalen Gruppe entspricht wurde durch UV-Bestrahlung verringert. Die SOD-Aktivitäten von G5, G4 und G3 betrugen 142,21 Prozent, 132,78 Prozent bzw. 114,57 Prozent derjenigen der normalen Gruppe, was darauf hindeutet, dass die SOD-Aktivität durch die Cremeformulierungen von PPEE-SLN geschützt wurde. Obwohl zwischen den Behandlungsgruppen (G3–G5) keine statistischen Unterschiede in der SOD-Aktivität festgestellt wurden, war die Schutzwirkung von (G5 und G4) gegen SOD-Reduktion durch UV-Bestrahlung der des kommerziellen Produkts (G3) überlegen (Abbildung 10).

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4. Diskussion

Hautkrankheiten stellen weltweit ein erhebliches Gesundheitsrisiko dar. Sie variieren stark in Symptomen und Schweregrad und können vorübergehend oder chronisch sein. Zu den häufigsten gehören Akne, die häufigste chronische Hautentzündung [51], und Hautfalten, die direkt mit dem Abbau der ECM und der Hautpigmentierung zusammenhängen. Obwohl die Pathologie dieser Krankheiten viele Faktoren beinhaltet, deuten mehrere Studien darauf hin, dass oxidativer Stress einer ihrer Hauptfaktoren ist [52]. Oxidativer Stress kann Entzündungen auslösen und Zellstrukturen schädigen. Es ist jedoch zu beachten, dass bei Akne möglicherweise nicht oxidativer Stress die alleinige Ursache ist. Eine weitere wichtige Rolle bei der Pathogenese spielen bakterielle Infektionen und Kolonisierungen durch Lipidperoxidation [53]. Dies unterstreicht, dass oxidativer Stress ein potenzieller Angriffspunkt für die Behandlung von Hautkrankheiten durch die Gabe sowohl lokaler als auch systemischer Antioxidantien ist.

Obwohl heutzutage viele Techniken wie Laserverjüngung und synthetische Produkte zur Behandlung der Hautalterung verfügbar sind, sucht die Kosmetikindustrie nach alternativen Produkten natürlichen Ursprungs, um die Gefahren synthetischer Produkte zu vermeiden. In diesem Zusammenhang konzentrierten sich Studien auf natürliche Antioxidantien als kosmetische Inhaltsstoffe, die UV-induzierte ROS unterdrücken, hautbezogene Enzyme hemmen und die Bildung von Melanin verringern, als Alternative zu aktuellen Behandlungen für die Entwicklung von Anti-Aging-Hautpflegeprodukten.

Einer der wichtigsten Phytobestandteile in Heilpflanzen sind Polyphenole, insbesondere Flavonoide. Flavonoide sind eine Klasse pflanzlicher Sekundärmetaboliten mit großem kosmetischem Potenzial aufgrund ihrer hervorragenden antioxidativen, entzündungshemmenden und antibakteriellen Wirkung [54]. Darüber hinaus wurde vorgeschlagen, dass Flavonoide die Zeichen des Alterns durch verschiedene Mechanismen behandeln können, einschließlich ihrer antioxidativen Eigenschaften durch das Abfangen freier Radikale und die Chelatbildung von Metallen mit Metalloenzymen, die für Antiprotease-Aktivitäten sorgen [55], eine Sonnenschutzwirkung haben und UV-induzierte DNA-Schäden wiederherstellen [56]. . Es wurde berichtet, dass Genistein, Myricetin, Apigenin, die in vielen Früchten, Kräutern und Gemüse vorkommen, Proanthocyanidine aus Traubenkernen, Quercetin und Kaempferol in grünem Tee die durch UV-Strahlung verursachten Nebenwirkungen abschwächen [56–58]. Catechin, Hesperidin, Myricetin, Rutin und Quercetin haben eine antioxidative und antiproteaseaktive Wirkung, die sich positiv auf die Vorbeugung der Hautalterung auswirkt [57].

Ägypten belegt weltweit den zehnten Platz bei der Produktion von Pfirsichen und Nektarinen und produzierte im Jahr 2019 etwa 358.012 Tonnen [59]. Prunus persica (L.) var. Florida Prince ist eine der am häufigsten in Ägypten angebauten Pfirsichsorten. Eine frühere Studie zu anderen Arten von PP-Blätternebenprodukten stellt deren Verwendung in Lebensmitteln, Nahrungsergänzungsmitteln und als kosmetischer Inhaltsstoff dar und betont den hohen Flavonoidgehalt [33]. Andererseits angesichts des kosmetischen Potenzials von Flavonoiden und der berichteten starken antioxidativen Wirkung von PP-Blättern aufgrund ihres hohen Flavonoidgehalts. Daher wurden PP-Blätter als landwirtschaftliche Nebenprodukte ausgewählt, um ihr kosmetisches Potenzial gegen Falten und zur Hautaufhellung zu bewerten. Zu den In-vitro-Antioxidantien und hautbezogenen Enzymaktivitäten von PPEE wurden keine früheren Studien berichtet, und bis heute gibt es keine Anti-Aging-Hautpflegepräparate, die auf Blattnebenprodukten von PP var. basieren. Soweit wir wissen, gibt es Florida Prince mit geladenen SLNs.

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In der vorliegenden Studie führte die phenolische Profilierung von PPEE zur Isolierung eines acylierten Flavonolglykosids mit einer seltenen Struktur, Kaempferol 3-O- - 4C1-(600 -O{{ 4}},4- Dihydroxyphenylacetylglucopyranosid) KDPAG mit hohem Gesamtgehalt an Phenolen und Flavonoiden. Es gibt mehrere Studien, die belegen, dass Blattextrakte eine höhere Konzentration an phenolischen Verbindungen aufweisen als andere Teile derselben Pflanze [14]. Die In-vitro-Zytotoxizitätsbewertung zeigte, dass PPEE und PPEE-SLNs aufgrund des hohen Prozentsatzes der Zelllebensfähigkeit nicht toxisch sind. Extraktfreie SLNs zeigten den höchsten Prozentsatz an Zelllebensfähigkeit, da SLNs aus physiologisch biokompatiblen und biologisch abbaubaren Lipiden bestehen, die den Lipidmolekülen der Haut ähneln, und daher sichere Träger mit hoher Okklusionswirkung sind, die ohne die Verwendung von Paraffin und anderen fettigen Ölen erreicht wird [60]. ].

Aufgrund ihrer Redoxaktivität wurden starke antioxidative Eigenschaften von Polyphenolen festgestellt, die es ihnen ermöglichen, als Wasserstoffspender und Radikalfänger sowie aufgrund ihrer Fähigkeit, Metalle zu chelatisieren, zu fungieren [55]. Daher wurden in dieser Studie viele Methoden verwendet, um die antioxidativen Eigenschaften abzuschätzen. Signifikante antioxidative Kapazitäten von PPEE gegenüber DPPH-, ABTS- und -Carotin-Assays im Vergleich zu ihren jeweiligen Standards. Mit den gleichen Tests konnte KDPAG starke antioxidative Aktivitäten nachweisen. -Carotin-Assay an PP-Blättern war der erste Bericht, über den berichtet wurde. Viele Studien berichteten, dass die Bleichaktivität von -Carotin mit Flavonoiden zusammenhängt, die die Oxidation von Linolsäure und die Bildung von Hydroperoxiden hemmen können [14]. Von acylierten Flavonoiden, der Klasse der KDPAG, wurde bereits früher berichtet, dass sie eine starke antioxidative Wirkung haben [36]. Im Allgemeinen wurden höhere Antioxidantienwerte festgestellt als in der Literatur angegeben. Unterschiede zwischen den verwendeten Extraktionsprotokollen können diesen Punkt erklären. Diese Studie wurde unter Verwendung eines Ethanolextrakts aus PP-Blättern durchgeführt, wobei in den zitierten Artikeln die Extraktion mit Aceton oder Methanol durchgeführt wurde [20,61].

In der Literatur wurden TPC und TFC signifikant mit der antioxidativen Aktivität von PPEE korreliert, was bestätigt, dass die in PPEE vorhandenen Polyphenole ein starkes antioxidatives Mittel sind und dass die Radikalfängeraktivität von PPEE stark vom Flavonoidgehalt, hauptsächlich Flavonolen, im Extrakt abhängt der Kern des neuen Isolats. TPC (p < {{0}}.001) (r=0.93, 0.96, 0. 95, für DPPH, ABTS bzw. -Carotin-Bleichtest) und TFC (p < 0,001) (r=0.98, 0,99, 0,98, für DPPH, ABTS bzw. -Carotin-Bleichtest). Die Ergebnisse stimmten mit früheren Studien überein [20].

Kollagenase, Elastase und Tyrosinase sind entscheidende Enzyme, die an der Hautalterung beteiligt sind. Die Hemmung der drei Enzyme erhöht die Festigkeit der Haut, verbessert die Elastizität, verhindert die Entstehung dunkler Flecken und beugt so der Faltenbildung vor. Die hemmende Wirkung von Enzymen beruht entweder auf dem Wirkstoff oder auf der synergistischen Wirkung verschiedener Komponenten in PSA. Die In-vitro-Ergebnisse der enzymatischen Hemmung zeigten, dass PPEE, PPEE-SLNs und KDPAG eine vielversprechende Anti-Aging- und Hautaufhellungsaktivität im Hinblick auf die Hemmung der Enzyme Elastase, Kollagenase und Tyrosinase besaßen, und alle wurden zuerst berichtet. Es wurde berichtet, dass PP-Früchte, -Samen, -Blüten und andere Arten eine Hemmung von Elastase, Kollagenase und Tyrosinase zeigten [28,30–32]. Darüber hinaus wurde über eine Anti-Tyrosinase-Aktivität für acylierte Flavonoide, der Klasse KDPAG, berichtet [62].

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KDPAG zeigte den höchsten Prozentsatz an Hemmung gegen die drei Enzyme, gefolgt von PPEE-SLNs. PPEE, PPEE-SLNs und KDPAG zeigten eine sehr gute Anti-Elastase-Hemmungsaktivität von 86,12 ± 1,42, 89,02 ± 2,31 Prozent und 89,15 ± 1,26 Prozent, was statistisch gesehen niedriger als bei N war -(Methoxysuccinyl)-Ala-Ala-Pro-Val-chlormethylketon (91,12 ± 2,45 Prozent) (p < {{30}}.01). Im Vergleich dazu zeigten PPEE-SLNs und KDPAG Anti-Kollagenase- und Anti-Tyrosinase-Hemmaktivitäten, die statistisch höher waren (p < 0,01) als die ihrer Positivkontrollen (EDTA bzw. Kojisäure). Andererseits zeigte PPEE eine ähnliche (p > 0,05) Kollagenasehemmung wie EDTA.
Darüber hinaus wurden starke signifikante positive Korrelationen zwischen TPC, TFC-Gehalt von PPEE und der Elastase-, Kollagenase- und Tyrosinase-Hemmung beobachtet (p < {{0}}.001) (r {{2 }}.841 bzw. r=0.893) für Elastase-Hemmung, (p < 0.001) (r=0.985 bzw. r=0.987) für Kollagenase-Hemmung und (p < 0,001) (r=0,959 bzw. r=0,968) für Tyrosinase-Hemmung. Dies legt nahe, dass Phenole und Flavonoide die Schlüsselkomponenten sein könnten, die für die hemmende Wirkung von PSA verantwortlich sind.

In dieser Studie könnte die Anti-Kollagenase-Aktivität auf die Wechselwirkung von Polyphenol-Hydroxylgruppen mit dem Grundgerüst oder anderen Seitenketten funktioneller Gruppen von Kollagenase oder auf die hydrophobe Wechselwirkung zwischen dem Benzolring von Polyphenol und Kollagenase zurückzuführen sein. Diese Wechselwirkungen führen zu Konformationsänderungen im Enzym [63]. Darüber hinaus ist bekannt, dass Flavonoide, die Klasse der neu isolierten Verbindung, aufgrund ihrer 3-Hydroxyflavonstruktur Metallchelatoren sind und an ein Zn-Ion im aktiven Zentrum der Kollagenase binden [64]. Die Anti-Tyrosinase-Aktivität kann auch durch die Bindung der Hydroxylgruppen von Polyphenolen durch Wasserstoffbrückenbindungen am aktiven Zentrum des Tyrosinase-Enzyms erklärt werden, was zu dessen Hemmung führt [65]. Bei Elastase führen Hydroxylgruppen von Polyphenolen und Flavonoiden, die Bindungen mit den Serin-Carboxylgruppen am aktiven Zentrum der Elastase bilden, zu einem nicht funktionsfähigen Enzym [66]. Im Allgemeinen haben Flavonoid-Metallkomplexe mit Metalloenzymen das Potenzial gezeigt, SOD-Mimetika zu sein [67]. Chrysin, Naringin, Quercetin und Kaempferol, der Kern von KDPAG, zeigten Tyrosinase-hemmende Wirkungen [68]. Es wurde berichtet, dass Flavonole, die Klasse unseres neuen Isolats, Kaempferol, Quercetin und Myricetin, eine Anti-Elastase- und Anti-Kollagenase-Aktivität besitzen [67,69]. Außerdem zeigte eine frühere Studie, dass Flavonole stärkere Inhibitoren der Kollagenase sind als Flavone und Isoflavone, was darauf hindeutet, dass die C-3--Hydroxylgruppe für eine höhere Hemmaktivität entscheidend ist [69].

Das Potenzial biologisch aktiver Verbindungen, in die Haut einzudringen, ist äußerst wichtig, um die Abgabe an den Zielort sicherzustellen. Verkapselungstechniken werden hauptsächlich verwendet, um die leicht reduzierbaren Polyphenole während der Lagerung und Verarbeitung zu stabilisieren und dadurch ihre kosmetische und topische Verwendung mit verbesserter antioxidativer Wirkung, Hautabsorption und Penetration zu ermöglichen [70]. SLNs wurden hergestellt, charakterisiert und auf ihre In-vitro-Hautpermeabilität untersucht und dann in zwei verschiedenen Konzentrationen (2 Prozent und 5 Prozent) zu Anti-Aging-Cremes formuliert. Beide Cremeformeln zeigten eine verlängerte Freisetzung von PPEE über 24 Stunden. Die für die formulierte Anti-Aging-Creme PPEE-SLN (2 Prozent und 5 Prozent) durchgeführten Bewertungstests zeigten, dass Nebenprodukte von PP-Blättern sicher für die topische Hautvorbereitung zum Schutz vor intrinsischer und extrinsischer Alterung verwendet werden können. Der hypothetische Mechanismus der Anti-Falten-Aktivität der PPEE-SLN-Creme kann wie folgt erklärt werden: Die Nanoformel erreicht die Hautschicht, wo die antioxidativen Bestandteile abgegeben werden müssen, und die Penetration wird durch die feuchtigkeitsspendende Wirkung auf der Hautoberfläche verstärkt.

In-vivo-Anti-Falten-Aktivitäten von topisch angewendeten PPEE-SLNs (2 Prozent und 5 Prozent) wurden anhand einer Faltenbewertungsmethode, Gewebebiomarkern (SOD) und Histopathologie in einem Mäusemodell gegen UV-induzierte Lichtalterung bewertet. Die hochdosierte oder niedrig dosierte PPEE-SLNs-Creme verbessert das Erscheinungsbild von Falten, verringert die Dicke der Dermis und Epidermis, erhöht den Kollagengehalt und verhindert den Abbau elastischer Fasern, wodurch eine äußerst signifikante Schutzwirkung gegen UV-Strahlung erzielt wird. Darüber hinaus spiegelt die Erhöhung der nachgewiesenen antioxidativen Aktivität die Fähigkeit der PPEE-SLN-Creme wider, die SOD deutlich zu erhöhen, was im Einklang mit verschiedenen Studien steht, die den gleichen Schutz vor UV-Strahlung nahelegten [3]. PP-Blätternebenprodukte sind ein starkes natürliches Antioxidans zur Bekämpfung der Hautalterung.

Abhängig von den genannten Eigenschaften stellen Polyphenole außerdem die wichtigsten potenziellen Wirkmechanismen gegen verschiedene Hauterkrankungen dar. Angesichts der erhöhten bakteriellen Resistenz bei der Behandlung einiger Hauterkrankungen wie Akne können pflanzliche Phytobestandteile mit hoher antioxidativer und antimikrobieller Aktivität zunehmend als kosmetische Therapeutikabestandteile verwendet werden [51,71]. In diesem Zusammenhang sind phenolische Verbindungen und andere Antioxidantien in PPEE-Blättern wertvolle therapeutische Inhaltsstoffe mit antioxidativen und antimikrobiellen Eigenschaften in Präparaten, die auf die Haut aufgetragen werden.

5. Schlussfolgerungen

Dies ist die erste Studie, die die Blattnebenprodukte von PP var. untersucht. Florida Prince für sein Potenzial als Cosmeceutical. Es wurde festgestellt, dass PPEE aufgrund seiner Fähigkeit, DPPH, ABST, -Carotin-Oxidation, Elastase, Kollagenase und Tyrosinase zu hemmen, vielversprechende Anti-Aging-Aktivitäten besitzt, was möglicherweise mit seinem hohen Phenol- und Flavonoidgehalt zusammenhängt. Auch über die Isolierung und Strukturaufklärung des einzigartigen acylierten Flavonolglycosids KDPAG wurde bisher nicht berichtet. Diese Verbindung ist von großem Interesse, da sie die erste Acylierung mit 3,4-Hydroxyphenylessigsäure im Zusammenhang mit der Flavonoidchemie darstellt. Die In-vitro-Zytotoxizitätsbewertung zeigte die Nichttoxizität von PPEE und den optimierten PPEE-SLNs. Die Ergebnisse der In-vivo-Elastin-Expression und der SOD-Aktivität haben gezeigt, dass PPEE-SLNs-Formulierungen die Faltenbildung durch UV-Bestrahlung deutlich schützen. Basierend auf den erzielten Ergebnissen empfahl diese Studie SLNs als neuartige Träger für die dermale Verabreichung von PSA, da sie ihr Potenzial bewiesen, einen natürlichen Antioxidansextrakt mit hoher Stabilität ohne hautreizende Wirkung einzubauen und so die Wirkung als kosmetischer Inhaltsstoff gegenüber der Haut zu verbessern Alterung und empfahl außerdem die Untersuchung der potenziellen Verwendung von SLNs mit eingebauten Polyphenolen zur Überwindung bakterieller Resistenzprobleme wie bei Akne durch ihre Fähigkeit, solche Verbindungen abzugeben. Schließlich zeigten alle Ergebnisse, dass PP-Blätter eine gute Quelle für natürliche Antioxidantien darstellen und möglicherweise zur Entwicklung eines innovativen natürlichen Cosmeceuticals mit hautaufhellender und Anti-Falten-Wirkung unter Verwendung landwirtschaftlicher Nebenprodukte als Ausgangsrohstoff sowie unter Verwendung von a neuartiges Liefersystem. Außerdem kann es eine Abfallmanagementlösung für den landwirtschaftlichen Lebensmittelsektor darstellen. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die neuartigen PPEE-SLNs-Formulierungen, die Nebenprodukte von PPEE-Blättern enthalten, ein guter Kandidat für die topische Verabreichung von PPEE sind und für die Entwicklung von Anti-Falten-Präparaten nützlich sind.

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Autorenbeiträge:Konzeptualisierung, ESM und NS; Datenkuration, ESM und NS; Formale Analyse, ESM, AM und NS; Untersuchung, ESM und NS; Methodik, ESM, DAM, AM, SSG und NS; Aufsicht, MAMN; Validierung, ESM und NS; Schreiben – Originalentwurf, ESM, DAM, SSG und NS; Schreiben – Überprüfung und Bearbeitung, ESM, AM und NS Alle Autoren haben die veröffentlichte Version des Manuskripts gelesen und ihr zugestimmt.
Finanzierung: Diese Forschung erhielt keine spezifischen Zuschüsse von Förderstellen im öffentlichen, kommerziellen oder gemeinnützigen Sektor.
Erklärung des Institutional Review Board:Die Studie wurde von der Ethikkommission der October University for Modern Sciences and Arts (MSA) mit der Protokollnummer (PG1/EC1/2020PD) genehmigt.
Einverständniserklärung:Unzutreffend.
Erklärung zur Datenverfügbarkeit: Die Daten sind im Artikel enthalten.
Interessenskonflikte: Die Autoren geben an, dass kein Interessenkonflikt besteht.

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